强力、氟苯的协同抗菌再叠加制剂技术可高效低成本

强力霉素又叫多西环素，我们实际使用的是它的盐酸盐。盐酸多西环素为四环素类抗生素，通过特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，干扰敏感菌的蛋白质合成。它可广谱抗菌，高浓度时具有杀菌作用。一般立克次体属、支原体属、衣原体属、非结核分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。

盐酸多西环素对部分革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，但是肠球菌属的细菌多对其耐药。盐酸多西环素的抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。

盐酸多西环素有较高的脂溶性，所以口服吸收快速且完全，采食和拌料给药对盐酸多西环素的吸收的影响小。

盐酸多西环素吸收后，广泛分布于体内组织和体液，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10～20倍。蛋白结合率为80%～93%，消除半衰期t1/2β为12～22小时，有肾炎肾功能减退的t1/2β延长不明显。盐酸多西环素部分在肝内代谢灭活，一部分自肾小球滤过排泄，给药后24小时内，可排出35%~40%。

肾功能损害的动物应用本品时，自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，本品是四环素类中可安全用于肾肿、肾出血、肾萎缩等肾功能损害患的药物。临床主要用于敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌所致的上呼吸道感染、
                   【氟苯尼考概述】

氟苯尼考又名氟甲砜霉素，其化学名为 D（+）-苏-1-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中可溶解，在冰醋酸中微溶，在水或三氯甲烷中极微溶解。

图1：氟苯尼考化学结构式

氟苯尼考是甲砜霉素的单氟衍生物，其作用机制及抗菌谱与甲砜霉素、氯霉素相同，能通过抑制细菌70S核糖体，与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成，因而对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌均有抑制作用。氟苯尼考和甲砜霉素的-SO₂CH₃取代氯霉素的-NO₂，避免氯霉素造成的人非剂量依赖性的不可逆再障，且与葡萄糖醛酸的结合率发生改变，解决了其骨髓抑制、再生障碍性贫血等毒副作用。甲砜霉素和氯霉素耐药菌通常会产生乙酰转移酶，该酶能够使甲砜霉素和氯霉素α-甲基位上的-OH乙酰化，从而失去药理活性。而氟苯尼考则因α-甲基上的-OH被-F取代，不会受乙酰转移酶的破坏，其抗菌活性更强，不易产生耐药性，且减慢药物的代谢速率，延长作用时间。

【氟苯尼考的应用】

氟苯尼考是一种广谱抗生素，其作用特点高效、分布广。

1.属广谱抗生素，抗菌活性是氯霉素的2～8倍，对猪传染性胸膜肺炎有特效，并对耐氯霉素和甲砜霉素的大部分菌株仍有高效。

2.吸收后在体内分布广泛，其中肝、肾药物浓度高于血药浓度，临床上可用于治疗由敏感菌引起的消化道、呼吸道和泌尿生殖道等的全身和局部感染。

3.细菌较易产生耐药性。

4.不良反应少，但具胚胎毒性，禁用妊娠动物、种鸡。保留免疫抑制。